Нейромакс розчин д/ін. по 2 мл №10 в амп.

Состав

действующие вещества: 1 мл раствора содержит пиридоксина гидрохлорида 50 мг, тиамина гидрохлорида 50 мг, цианокобаламина 0,5 мг;

вспомогательные вещества: лидокаина гидрохлорид, калия гексацианоферрат, натрия полифосфат, бензиловый спирт, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный красный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты витамина В1  в сочетании с витамином _В6 и/или витамином В12. Код АТХ A11D B.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Нейротропные витамины группы В благотворно влияют на воспалительные и дегенеративные заболевания нервов и опорно-двигательного аппарата. Их применяют для устранения дефицитных состояний, а в больших дозах они обладают обезболивающими свойствами, способствуют улучшению кровообращения и нормализации функционирования нервной системы и процесса кроветворения.

Витамин В1 (тиамин) является очень важным активным веществом. В организме витамин_В1 фосфорилируется с образованием биологически активного  тиаминдифосфата (кокарбоксилазы) и тиаминтрифосфата (TTR).

Тиамина дифосфат как  кофермент участвует в важных функциях углеводного обмена, которые имеют решающее значение в обменных процессах нервной ткани, влияют на проводимость нервных импульсов в синапсах. При дефиците витамина В1 в  тканях накапливаются метаболиты, в первую очередь молочная  и пировиноградная кислоты, что приводит к различным патологическим состояниям и расстройствам нервной системы.

Витамин_В6 (пиридоксин) в фосфорилированной форме (пиридоксаль-5′-фосфат, PALP) является  коферментом  ряда ферментов, взаимодействующих в общем неокислительном метаболизме аминокислот. Посредством декарбоксилирования они участвуют в образовании физиологически активных аминов (адреналина, гистамина, серотонина, дофамина,  тирамина), путем трансаминирования – до анаболические и катаболические метаболические процессы (например, глутамат-оксалоацетаттрансаминаза, глутаматпируваттрансаминаза, γ-аминомасляная кислота, а-кетоглутараттрансаминаза), а также различные процессы расщепления и синтеза аминокислот. Витамин В6 воздействует на 4 различных участка метаболизма триптофана. В составе синтеза гемоглобина,   витамина В  ₆ катализирует образование a-амино-β-кетоадиновой  кислоты.

Витамин_В12 (цианокобаламин) необходим для процессов клеточного метаболизма. Влияет на функцию кроветворения (внешний антианемический фактор), участвует в образовании холина, метионина, креатинина, нуклеиновых кислот, оказывает обезболивающее действие.

Фармакокинетика.

После парентерального введения тиамин распределяется в организме. Ежедневно расщепляется примерно 1 мг тиамина. Метаболиты выводятся с мочой. Дефосфорилирование происходит в почках.  Биологический период полувыведения тиамина составляет 0,35 часа. Накопление тиамина в организме не происходит из-за его ограниченного растворения в жирах.

Витамин_В6  фосфорилируется и окисляется до пиридоксаль-5-фосфата. В плазме пиридоксаль-5-фосфат  и  пиридоксаль связываются с альбумином. Транспортируемая форма – пиридоксаль. Для прохождения через клеточную мембрану пиридоксаль-5-фосфат, связанный с альбумином, гидролизуется щелочной фосфатазой в  пиридоксаль.

Витамин В12  после парентерального введения образует комплексы транспортных белков, которые быстро усваиваются печенью, костным мозгом и другими пролиферативными органами. Витамин В12 попадает в желчь  и участвует в  энтерогепатическом кровообращении. Витамин _В12  проходит через плаценту.

Показания

Неврологические заболевания различного генеза: невриты, невралгии, полинейропатии (диабетические, алкогольные), корешковый синдром, ретробульбарный неврит, поражения лицевого нерва.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; острое нарушение сердечной проводимости; острая форма декомпенсированной сердечной недостаточности.

Витамин_В1 противопоказан при аллергических реакциях.

Витамин_В6  противопоказан при  язвенной болезни желудка  и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения (так как возможно повышение кислотности желудочного сока).

Витамин_В12  противопоказан при эритремии, эритроцитозе,  тромбоэмболии.

Лидокаин. Повышенная чувствительность  к лидокаину  или другим амидным местным анестетикам, эпилептиформные припадки в анамнезе из-за лидокаина, тяжелая брадикардия, тяжелая гипотензия,  кардиогенная шок, тяжелые формы хронической сердечной недостаточности (II-III степени), синдром слабости синусового узла, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, синдром Адамса-Стокса, атриовентрикулярная (АВ) блокада II и III степени, гиповолемия, тяжелая печеночная/почечная дисфункция, порфирия, миастения.

Беременность и лактация.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия

Действие тиамина инактивируется 5-фторурацилом, поскольку последний конкурентно ингибирует фосфорилирование тиамина в тиаминпирофосфат. Петлевые диуретики, например, фуросемид, которые ингибируют канальцевую реабсорбцию, во время длительной терапии могут вызвать увеличение экскреции тиамина и, таким образом, снизить уровень тиамина.

Одновременное применение с леводопой противопоказано, так как витамин В6 может  снижать противопаркинсонический эффект  леводопы. Одновременное применение с антагонистами пиридоксина (например, изониазидом, гидралазином, пеницилламином или циклосерином), пероральными контрацептивами может увеличить потребность в витамине В6.

Употребление сульфитсодержащих напитков (например, вина) увеличивает распад тиамина.

Лидокаин усиливает  угнетающее действие на  дыхательный центр анестетиками (гексобарбитал, тиопентал натрия внутривенно), снотворными и седативными средствами; ослабляет кардиотоническое действие дигитоксина. Одновременное применение со снотворными и седативными средствами может усиливать угнетающее действие на центральную нервную систему (ЦНС).

Этанол усиливает  ингибирующее действие лидокаина на дыхательную функцию.

Адреноблокаторы (в т.ч. Пропранолол, Надолол) при совместном применении замедляют метаболизм  лидокаина в печени,  усиливают действие лидокаина  (в том числе токсическое) и повышают риск развития брадикарии  и гипотензии. При одновременном применении β-адреноблокаторов и лидокаина необходимо снизить дозу последнего.

Курареподобные препараты – возможное углубление мышечного расслабления (вплоть до паралича дыхательной мускулатуры).

Норадреналин, мексилетин – повышается токсичность  лидокаина  (снижается клиренс лидокаина).

Исадрин и глюкагон – повышают клиренс лидокаина.

Циметидин, мидазолам – повышается концентрация  лидокаина в плазме крови. Циметидин вытесняет связывание с белками крови и замедляет инактивацию  лидокаина  в печени, что приводит к повышенному риску усиления побочных эффектов лидокаина. Мидазолам умеренно повышает концентрацию  лидокаина в крови.

 Противосудорожные препараты, барбитураты (в т.ч. фенобарбитал, фенитоин) – при совместном приеме с  лидокаином  возможно ускорение метаболизма лидокаина в  печени, снижение концентрации в крови, усиление кардиодепрессивного эффекта.

Антиаритмические препараты (амиодарон, верапамил, хинидин, аймалин  , дизопирамид), противосудорожные препараты  (производные  гидантоина) – усиление кардиодепрессивного эффекта; Одновременное применение с амиодароном может привести к развитию судорог.

Новокаин, новокаинамид  (прокаинамид) – при совместном применении с лидокаином возможно возбуждение центральной нервной системы, галлюцинации.

Ингибиторы моноаминоксидазы, аминазин, бупивакаин, амитриптилин, нортриптилин, имипрамин – при совместном применении с лидокаином  повышается  риск развития артериальной гипотензии и  пролонгируется местноанестезирующее действие последнего.

Наркотические анальгетики  (морфин) – при совместном применении с лидокаином усиливается обезболивающий  эффект наркотических анальгетиков, но усиливается и угнетение дыхания.

Прениламин – повышает риск развития желудочковой аритмии типа «пируэт».

Пропафенон – это возможное увеличение продолжительности и выраженности побочных эффектов со стороны ЦНС.

Рифампицин – возможное снижение концентрации лидокаина в крови.

Полимиксин В – следует контролировать дыхательную функцию.

Сердечные гликозиды – при совместном применении с лидокаином кардиотоническое действие сердечных гликозидов ослабевает.

Гликозиды наперстянки – на фоне интоксикации лидокаин может усиливать выраженность AV-блокады.

Вазоконстрикторы (адреналин, метоксамин, фенилэфрин) – при применении в сочетании с  лидокаином  замедляют всасывание  лидокаина и продлевают действие последнего.

Гуанадрел, гуанетидин, мекамиламин, триметафан – при совместном применении для спинальной  и эпидуральной анестезии повышается  риск развития тяжелой гипотензии  и брадикардии.

Ацетазоламид, тиазид и петлевые диуретики – при совместном применении с лидокаином, в результате  гипокалиемии, снижают действие последнего.

Антикоагулянты (в т.ч. Ардепарин, дальтепарин, данапароид, эноксапарин, гепарин,   варфарин) – при применении в сочетании с лидокаином повышают риск кровотечений.

Препараты, вызывающие блокаду нервно-мышечной передачи – при применении в сочетании с лидокаином усиливается действие препаратов, вызывающих блокаду нервно-мышечной передачи, так как последние снижают проводимость нервных импульсов.

Особенности применения

Препарат не следует вводить внутривенно.

Внутримышечные инъекции витамина_В12 могут вызывать анафилактические реакции у пациентов с гиперчувствительностью.

Парентеральное введение витамина_В12 может временно повлиять на диагностику фуникулярного миелоза или пернициозной анемии.

Длительное применение витамина_В6 (от 6 до 12 месяцев) в дозах более 50 мг в день или в дозах  более 1000 мг в сутки (более 2 месяцев) может привести к обратимой  периферической сенсорной нейропатии. При возникновении симптомов периферической сенсорной нейропатии (парестезии) следует скорректировать дозу препарата и при необходимости прекратить лечение.

Препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг)/доза натрия, т.е. практически не содержит натрия.

Препарат содержит менее 1 ммоль (39 мг)/дозу калия, т.е. практически не содержит калия.

Поскольку препарат содержит витамин_В6, его следует применять с осторожностью у пациентов с язвенной болезнью  желудка и  двенадцатиперстной кишки в анамнезе, с выраженными нарушениями функции почек и печени.

Пациентам с новообразованиями, за исключением случаев, сопровождающихся мегалобластной анемией и дефицитом витамина_В12, препарат применять не следует.

Препарат не следует применять при тяжелой сердечной декомпенсации и стенокардии.

Поскольку препарат содержит лидокаин, следует учесть, что при обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, возрастает риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Поскольку лидокаин обладает выраженным антиаритмическим действием и сам может выступать в качестве аритмогенного фактора, препарат следует применять с осторожностью у лиц с жалобами на аритмию в прошлом.

С осторожностью применять пациентам с умеренной сердечной недостаточностью, умеренной артериальной гипотензией,  неполной AV-блокадой, нарушением внутрижелудочковой проводимости, умеренной печеночной и почечной недостаточностью (клиренс креатинина 10 мл/мин), дыхательной дисфункцией, эпилепсией, после операций на сердце, с генетической предрасположенностью к гипертермии, ослабленным больным и пациентам пожилого возраста.

Во время применения лидокаина в  обязательном порядке проводится ЭКГ-мониторинг. В случае нарушений синусового узла, удлинения интервала PQ, дилатации QRS или развития новой аритмии дозу следует уменьшить/прекратить прием препарата.

Перед применением лидокаина  при болезнях сердца (гипокалиемия снижает эффективность  лидокаина) необходимо нормализовать уровень калия в крови.

Внутримышечное введение может повысить концентрацию креатинина, что может привести к ошибке в диагностике острого инфаркта миокарда.

Беременность и лактация.

Во время беременности и лактации рекомендуется суточное потребление витамина В1 в дозах 1,4–1,6 мг, витамина В6 –  2,4–2,6 мг. Во время беременности эти дозы могут быть выше, если у пациентки дефицит_В1 и В6.

Витамины_В1 и В6  проникают в грудное молоко. Высокие дозы витамина_В6 могут уменьшить количество молока.

Препарат содержит 100 мг витамина_В6 в ампуле, поэтому его не следует применять во время беременности или лактации.

Влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Препарат не влияет на способность управлять автомобилем или работать со сложными механизмами. Если во время лечения препаратом наблюдается головокружение, следует воздержаться от управления транспортными средствами или другими механизмами.

Беременность и лактация

Суточная потребность в витамине_В6 во время беременности или лактации составляет до 25 мг.

Препарат содержит 100 мг витамина_В6 в ампуле, поэтому его не следует применять во время беременности или лактации.

Способ применения и дозы

Для внутримышечного введения.

Кожные пробы с местными анестетиками должны проводиться  у лиц, у которых были подтверждены реакции на эти препараты. Рекомендуется проводить провокационные пробы в случае отрицательных результатов кожных проб. Тестирование пациентов с доказанной аллергической реакцией на местные анестетики должно проводиться только врачами-аллергологами, имеющими опыт работы в области лекарственной аллергии.

В тяжелых (острых) случаях лечение следует начинать с 2 мл раствора внутримышечно один раз в сутки до купирования острых симптомов. Для продолжения лечения назначают по 2 мл (1 инъекция) 2-3 раза в неделю. Курс лечения длится не менее 1 месяца.

Внутримышечную инъекцию следует выполнять в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы.

Для поддержания или продолжения терапевтического курса инъекций или для профилактики рецидивов рекомендуются таблетки Нейромакс, покрытые пленочной оболочкой.

Дети.  Препарат не следует применять у детей.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Препарат не влияет на способность управлять автомобилем или работать со сложными механизмами. Если во время лечения препаратом наблюдается головокружение , следует воздержаться от управления транспортными средствами или другими механизмами.

Передозировка

Витамин_В1 обладает широким терапевтическим спектром. Очень высокие дозы (более 10 г) проявляют курареподобное действие, угнетая проводимость нервных импульсов.

Витамин_В6 обладает очень низкой токсичностью.

Чрезмерное употребление витамина_В6  в дозах более 1 г в сутки в течение нескольких месяцев может привести к нейротоксическим эффектам.

Описаны невропатии с атаксией и сенсорными нарушениями, церебральные судороги с изменениями ЭЭГ, а в редких случаях гипохромная анемия и себорейный дерматит после введения более 2 г в сутки.

Витамин_В12: после  парентерального введения (в редких случаях после перорального введения) доз, превышающих рекомендуемые, наблюдались аллергические реакции, экзематозные кожные заболевания и доброкачественные угри.

При длительном применении в высоких дозах возможно нарушение активности печеночных ферментов, боли в области сердца, гиперкоагуляция.

Лечение: симптоматическая терапия.

Лидокаин. Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение артериального давления, тремор, нарушения зрения, тонико-клонические судороги,  кома, коллапс, возможна AV-блокада, угнетение ЦНС, остановка дыхания. Первые симптомы передозировки у здоровых людей возникают  при концентрации лидокаина в крови более 0,006 мг/кг,  судороги — при 0,01 мг/кг.

Лечение: отмена препарата, оксигенотерапия, противосудорожные  препараты, сосудосуживающие препараты (норадреналин, мезатон), при брадикардии  – антихолинергические препараты (0,5-1 мг атропина). Возможно проведение интубации, искусственной вентиляции легких, реанимационных мероприятий. Диализ малоэффективен.

Побочные эффекты

Длительное применение (более 6-12 месяцев) в дозах более 50 мг витамина_В6 ежедневно может привести к периферической сенсорной нейропатии, нервному возбуждению, недомоганию, головокружению, головной боли.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: желудочно-кишечные расстройства, в том числе тошнота, рвота, диарея, боли в животе, повышенная кислотность желудочного сока.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (кожные высыпания, нарушения дыхания, анафилактический шок,  отек Квинке), повышенная потливость.

Кожные заболевания: зуд, крапивница, угревая сыпь, генерализованный эксфолиативный дерматит.

Сердечно-сосудистые нарушения: тахикардия, аритмии, брадикардия, задержка сердечной проводимости, поперечная блокада сердца, остановка сердца, периферическая вазодилатация, коллапс, повышение/снижение артериального давления, боли в сердце.

Со стороны нервной системы: возбуждение центральной нервной системы (при применении в высоких дозах), тревога, головная боль, головокружение, нарушения сна, спутанность сознания, сонливость, потеря сознания, кома; у пациентов с гиперчувствительностью – эйфория, тремор, тризм, двигательное беспокойство, парестезии, судороги.

Заболевания глаз: нистагм, обратимая слепота, диплопия, мерцание «мушек» перед глазами, светобоязнь, конъюнктивит.

Нарушения слуха: нарушения слуха, шум в ушах, гиперакузия.

Со стороны дыхательной системы: одышка, ринит, угнетение или остановка дыхания.

Прочие: ощущение жара, холода или онемения конечностей, отеки, слабость, злокачественная гипертермия, нарушения чувствительности, двигательный блок.

Общие нарушения: реакции в месте инъекции.

В случае очень быстрого парентерального введения возможно развитие системных реакций в виде судорог.

Срок хранения

2 года.

Дети

Препарат не следует применять у детей.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре от 2 °C до 8 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Пиридоксин несовместим с препаратами, содержащими леводопу, так как одновременное применение усиливает периферическое декарбоксилирование леводопы и тем самым снижает ее противопаркинсонический эффект.

Тиамин несовместим с окисляющими и восстанавливающими соединениями: хлоридом ртути, йодидом, карбонатом, ацетатом, дубильной кислотой, цитратом железа и аммония, а также с фенобарбиталом натрия, рибофлавином, бензилпенициллином, глюкозой и метабисульфитом, так как  в их присутствии инактивируется  . Медь ускоряет распад тиамина; кроме того, тиамин теряет свое действие при  повышении значения рН  препарата более чем на 3 (в сторону подщелачивание) от исходного уровня.

Цианокобаламин несовместим с солями тяжелых металлов.

Упаковка

по 2 мл в ампулах No 5, No 10 в коробке; No 5, No 5×2, No 10 в блистере в коробке.

Изготовитель

Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоровье».